As plantas sintetizam compostos químicos a partir dos nutrientes da água e da luz que recebem. Muitos desses compostos ou grupos deles podem provocar reações nos organismos, esses são os princípios ativos. Algumas dessas substâncias podem ou não ser tóxicas, isto depende muito da dosagem em que venham a ser utilizadas. Assim, "Planta medicinal é aquela que contém um ou mais de um princípio ativo que lhe confere atividade terapêutica". 

Nem sempre os princípios ativos de uma planta são conhecidos, mas mesmo assim ela pode apresentar atividade medicinal satisfatória e ser usada desde que não apresente efeito tóxico. 

- PRINCIPAIS GRUPOS DE PRINCÍPIOS ATIVOS  GRUPO DE PROPRIEDADES MEDICINAIS E/OU TÓXICAS
 Uma pequena planta não tem apenas um principio ativo, ela é composta  bioquimicamente pôr diversos grupos químicos, que em função de sua estrutura dentro da planta, sua qualidade energética e vital complexas combinações e possibilitam diversas aplicações. 
 A seguir veremos os principais princípios ativos e sua ação junto ao metabolismo e a estrutura orgânica do ser humano. Isto possibilita identificarmos diversas plantas com estes agentes bioquímicos tornando possível uma variação  maior na composição de agentes fitoterápicos. 

 - ALCALÓIDES: Atuam no sistema nervoso central (calmante, sedativo,estimulante, anestésico, analgésicos). Alguns podem ser cancerígenos e outros antitumorais. Ex.: Cafeína do café e guaraná, teobromina do cacau, pilocarpina do jaborandi, etc. 

 - FENÓIS -  apresentam potente atividade antimicrobiana, são bastante encontrados nos óleos essenciais. Exemplos: 
 - salicilatos - propriedades antinflamatórias; 
 - ácidos fenólicos - propriedades antioxidantes, anti-sépticas, anti-radicais livres, calmantes e suavizantes ( viola tricolor,carvalho). 

- FLAVONÓIDES -  compostos aromáticos, responsáveis pela maioria dos corantes amarelos, vermelhos e azuis naturais. Tem propriedades estimulantes da circulação e agem na redução da fragilidade dos capilares.Antinflamatório, fortalece os vasos capilares, antiesclerótico, anti-dematoso, dilatador de coronárias, espasmolítico, antihepatotóxico, colerético e antimicrobiano. 
Exemplos: 
 - quercetina é um flavonol com propriedades de absorver radicais livres e aumentar a circulação sangüínea periférica (calendula) . Facilitam a absorção da vitamina C.Ex.: rutina (em arruda e favela). 

 - MUCILAGENS - substancias macromoleculares de natureza glicídica. Em presença de água incham e tomam aspectos viscosos, são encontrados em plantas terrestres e marinhas  ( ex. : celulose, pectina, alginatos). Agem como inativadores de algumas toxinas, diminuem a irritabilidade da pele, calmante e suavizante. 

 -ÓLEOS ESSENCIAIS: Bactericida, antivirótico, cicatrizante, analgésico, relaxante, expectorante e antiespasmódico. Ex.: mentol nas hortelãs, timol no tomilho e alecrim pimenta, ascaridol na erva-de-santa-maria, etc. 
  
 - SAIS MINERAIS -  apresentam uma  variedade  grande de funções. Exemplos: 
 - silício - constituinte de certas macromoleculas essenciais para a formação  de colágeno e elastina, é um elemento estrutural nas cadeias de proteínas e polissacarídeos; 
 - iodo - propriedades antinflamatórias; 
 - zinco - necessário na síntese do DNA, atua na nutrição celular; a deficiência de Zn  influencia no cabelo, provoca queda; 
 - ferro - importante no transporte do oxigênio; 
 - magnésio - ação protetora para a vitamina E; 
 - cobre - ação antinflamatória; 
 - manganês - estimula o metabolismo celular. 

  - SAPONINAS -  são grupos de glicosídeos descritos como triterpenos. São tensoativos naturais produzem uma solução coloidal em água que faz muita espuma quando agitado . Aumentam a absorção e utilização de certos minerais, inclusive o silício. São muito usados na limpeza do corpo e cabelo. 

- TANINOS -  tem ação adstringente, que contrai os tecidos e vasos sangüíneos, diminuindo a secreção da mucosa , e antimicrobianos (antidiarréico). Precipitam proteínas.( plantas das famílias : ericacea, rosaceae alicaceae) 
Ex.: barbatimao e goiabeira. 

- TERPENOS - um dos grupos químicos mais encontrados na natureza, sendo  a principal fonte os óleos essenciais. Exemplos: 
 - monoterpenos - limoneno, canfeno, gerâniol, mentol; 
 - sesquiterpenos - propriedades antinflamatórias e suavizantes (camomila); 
 - tetraterpenos - carotenos, de propriedades absorventes de radiação U.V. e anti-radicais-livres . 

- VITAMINAS - as mais encontradas no reino vegetal são A, C, E. 
 - vitamina A : encontrada na forma de alfa e beta caroteno; 
 - vitamina C : encontrada em frutas cítricas, rosa mosqueta- vitamina E : encontrada na forma de tocoferol em muitos óleos vegetais , tem ação antioxidadante e anti-radicais livres.

Existem vários grupos de princípios ativos, abordaremos apenas alguns de mais comuns no Quadro I, abaixo:  Quadro I - Características de alguns Grupos de Princípios Ativos em Plantas Medicinais